由于特發性男性不育癥的患者缺乏明確的病因，針對這部分患者往往采用經驗性藥物治療。許多研究發現，無法證實當前可選用的經驗性藥物治療對特發性男性不育癥患者具有確切療效。但不可否認，經驗性藥物治療在臨床上仍廣泛使用，某些藥物也確實對部分患者起到了一定治療作用。在藥物治療過程中應盡可能注重用藥適應證和治療時機的選擇，如果準備進行經驗性藥物治療，則藥物使用的時間不應少于 3～6 個月，這樣就可以覆蓋一個完整的精子生成周期。目前臨床上常用男性不育治療藥物介紹如下：

　　1抗雌激素類藥物.

　　抗雌激素藥物是治療特發性少精子癥最為常用的藥物之一。這類藥物通過阻斷雌激素的負反饋抑制效應而促進垂體分泌促性腺激素，繼而可以提高血清中 FSH 和 LH 水平。主要能刺激睪丸間質細胞產生睪酮，其次也促進精子生成。抗雌激素類藥物相對便宜，口服安全，然而療效仍存在爭議。臨床常用的抗雌激素藥物為克羅米芬和他莫西芬。

　　克羅米芬（Clomiphene）是合成的非甾體類雌激素，結構與己烯雌酚相仿，表現出較顯著的雌激素效應。常用50mg/d，口服。劑量過大易抑制精子生成。必須監測血促性腺激素和血睪酮以保證睪酮在正常范圍。

　　他莫西芬（Tamoxifen 三苯氧胺）的雌激素效應較克羅米芬弱，劑量范圍 10-30mg/d，口服。

　　2雄激素治療.

　　雄激素制劑用于特發性不育的治療常有兩種方案：大劑量反跳治療和小劑量持續給藥。如果下丘腦-垂體-性腺軸有完整，雄激素治療將降低睪丸內睪酮濃度。采用大劑量外源性睪酮治療將抑制垂體釋放 LH，進而降低睪丸內睪酮水平。反跳治療是希望停止雄激素治療后通過性腺軸的反跳改善精子生成。小劑量持續治療目的是通過補充睪酮來刺激精子生成。

　　3抗氧化治療.

　　精液中過多活性氧（reactive oxygen special, ROS）可通過氧化應激作用導致脂質過氧化而損傷精子，而精漿中的抗氧化劑具有清除 ROS 的作用，可防止精子受損。基于這一原理，臨床口服抗氧化劑可減輕氧化應激損傷并改善男性生育力。常用的抗氧化劑包括維生素 E、維生素 C、輔酶 Q10以及乙酰半胱氨酸等。

　　4胰激肽釋放酶.

　　從 20 世紀 80 年代開始，就已被應用于男科治療。據研究認為胰激肽釋放酶可刺激精子生成，提高精子的活動力。其他機制還可能包括提高精子代謝、增加睪丸血供、刺激睪丸支持細胞功能、提高性腺輸出管道的功能等。

　　5己酮可可堿（Pentoxifyline）.

　　屬于甲基黃嘌呤的衍生物，作為一種非選擇性磷酸二酯酶抑制劑，能阻斷cAMP轉變為AMP，增加細胞糖酵解和ATP的產生，常用于血管疾病的治療。其用于治療特發性不育的治療機制是可能會改善睪丸的微循環、減少 cAMP的降解、增加細胞內糖分解和ATP的合成并因此促進精子代謝和其他功能。也有報道可改善精子濃度、活力、正常形態精子百分比。常用劑量：1200mg/d。

　　6α受體阻滯劑.

　　盡管在治療男性不育時使用α受體阻滯劑并沒有明確、清晰的病理生理概念和理論基礎，但有安慰劑對照研究表明，使用α受體阻滯劑治療可增加射精量、提高精子濃度和總活動精子數。

　　7重組人生長激素（recombinant hu-man-growth，rh-GH）.

　　rh-GH可以增強睪丸間質細胞功能并增加精液量、rh-GH可刺激釋放胰島素樣生長因子-1（IGF-1），IGF-1可作為精子生長過程中自分泌/旁分泌生長因子而發生作用于。其劑量為2～4IU/d，皮下注射。

　　8左旋肉堿（L-Carnitine）.

　　又稱左卡尼汀。人體內的左旋肉堿是賴氨酸經甲基化后進一步修飾而成的衍生物，為附睪所分泌的物質，主要以游離態和乙酰化形式存在。在附睪運送精子過程中增加精子能量并提高精子活力，也具有一定抗氧化能力，防止氧化損傷以保護精子。目前，左卡尼汀視作一種營養添加劑而廣泛應用于臨床治療特發性男性不育癥。常用劑量：1～2g/d，每日2～3次，口服。

　　9其它藥物.

　　氨基酸、鋅、硒、維生素 A、前列腺素合成酶抑制等均有報道的經驗，可能有助于提高精子的參數和受孕率。