白芍屬寒涼之品，有酸寒收斂的作用，故凡外感風寒、內傷生冷、脾胃虛寒、腎陽虛衰等癥不宜用量過大或單味用。

白芍性寒，陽衰虛寒之證如納呆腹脹，腹痛喜溫喜按，口泛清水，四肢不溫，或肢體困重，或周身浮腫，大便溏薄清稀，虛寒下利，下痢純血，小便不利應慎用或不用。

婦科調經用時，對月經不調，或白帶量多質稀，小腹下墜，腰腹酸重屬虛寒者，不宜用量過大或單味用。

白芍酸寒收斂，傷寒病在上焦之陽結、疹子忌用。孕婦產后不宜用量過大或單用。

現代中藥藥理學證實白芍有明顯的鎮靜作用，故昏迷患者忌用，嬰幼兒及老年人不宜長期服用或過量服用及單獨大量使用。

白芍和當歸常合用，但對于嚴重心功能不全的老年患者要權衡利弊的考慮，因二者均可抑制心臟。

白芍酸寒收斂，可拮抗桂枝、川芎等藥材的發汗作用；白芍惡芒硝、石斛，畏鱉甲、小薊，反藜蘆。

白芍宜入煎劑，或入丸、散。斂陰、平肝、治痢多生用，柔肝止痛多炒用，酒炒可減其寒性。

古醫術記載虛寒癥者不宜單獨使用

1、《本草經集注》：“惡石斛、芒硝。畏消石、鱉甲、小薊。反藜蘆。”

2、《本草衍義》：“血虛寒人，禁此一物。古人有言曰，減芍藥以避中寒，誠不可忽。”

3、《本草經疏》：“白芍藥酸寒，凡中寒腹痛，中寒作泄，腹中冷痛，腸胃中覺冷等證忌之。”

4、《本草正》：“若脾氣寒而痞滿難化者忌用。”

5、《藥品化義》：“疹子忌之。”

6、《得配本草》：“脾氣虛寒、下痢純血、產后三者禁用。”