青蒿素

通用名稱：青蒿素

英文名稱：Artemisinin

中文別名：黃花蒿素、黃蒿素

英文別名：Arteannuin、Artemisinine、Qinghaosu分子式：C15H22O5

分子量：282.33

無色針狀晶體，味苦。在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中幾乎不溶。

熔點：156-157℃ ( 水煎后分解)

青篙素是從中藥青篙中提取的有過氧基團的倍半萜內(nèi)酯藥物。其對鼠瘧原蟲紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)的影響，主要是瘧原蟲膜系結(jié)構(gòu)的改變，該藥首先作用于食物泡膜、表膜、線粒體，其次是核膜、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)，此外對核內(nèi)染色質(zhì)也有一定的影響。提示青篙素的作用方式主要是干擾表膜-線粒體的功能。可能是青篙素作用于食物泡膜，從而阻斷了營養(yǎng)攝取的最早階段，使瘧原蟲較快出現(xiàn)氨基酸饑餓，迅速形成自噬泡，并不斷排出蟲體外，使瘧原蟲損失大量胞漿而死亡。體外培養(yǎng)的惡性瘧原蟲對氚標記的異亮氨酸的攝入情況也顯示其起始作用方式可能是抑制原蟲蛋白合成。

青篙素口服后由腸道迅速吸收，0.5～1小時后血藥濃度達高峰，4小時后下降一半，72小時血中僅含微量。它在紅細胞內(nèi)的濃度低于血漿中的濃度。吸收后分布于組織內(nèi)，以腸、肝、腎的含量較多。本品為脂溶性物質(zhì)，故可透過血腦屏障進入腦組織。在體內(nèi)代謝很快，代謝物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)還不清楚。主要從腎及腸道排出，24小時可排出 84%，72小時僅少量殘留。由于代謝與排泄均快，有效血藥濃度維持時間短，不利于徹底殺滅瘧原蟲，故復發(fā)率較高。青篙素衍生物青篙酯，T1/2為0.5小時，故應反復給藥。

主要用于間日瘧、惡性瘧的癥狀控制，以及耐氯喹蟲株的治療，也可用以治療兇險型惡性瘧，如腦型、黃疸型等。亦可用以治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡與盤狀紅斑狼瘡。

成人常用量：

(1)控制瘧疾癥狀(包括間日瘧與耐氯喹惡性瘧)，口服，首次1g，6- 8小時后 0.5g，第 2、3日各0.5g;直腸給藥，首次0.6g，4小時后 0.6g，第 2、3日各0.4g。

(2)惡性腦型瘧，肌內(nèi)注射，首劑 0.6g，第 2、3日各肌注0.15g。

(3)系統(tǒng)性紅斑狼瘡或盤狀紅斑狼瘡，第 1個月每次口服0.1g，一日 2次;第 2個月每次g，每日 3次;第 3個月每次g，每日 4次。

肌肉注射,首次劑量0.2g,6-8小時以后給藥0.1g,第二,第三日各肌肉注射0.1g,總量0.5g.重癥第4日再給0.1g,或連用3日,每日g,總量0.9g.小兒每公斤體重15mg,分3日肌肉注射.口服,首次劑量1g,6-8小時以后再服0.5g,第2,3日各服0.5g,三日療程,總量2.5g.小兒每公斤體重15mg,按上述方法3日內(nèi)服完.注射部位疼痛,硬塊.

青蒿素治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡及盤狀紅斑狼瘡均可獲不同程度的緩解。治療初期病情可能有所加重，全身出現(xiàn)蟻走感，半個月后逐漸減輕，月余后一般情況改善。

妊娠早期慎用。

青蒿素毒住低，使用安全，一般無明顯不良反應。少數(shù)病例出現(xiàn)食欲減退、惡心嘔吐、腹瀉等胃腸道反應，但不嚴重。水混懸劑對注射部位有輕度刺激。

個別人一過性轉(zhuǎn)氨酶升高,輕度皮疹.少數(shù)人有惡心,嘔吐,腹瀉等,可自行恢復.

青蒿素毒性低，使用安全，一般無明顯不良反應。少數(shù)病例出現(xiàn)食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應，但不嚴重。水混懸劑對注射部位有輕度刺激。

相互作用：

1.本品必須與伯氨喹合用根治間日瘧。

2.與甲氧芐胺嘧啶合用有增效作用，并可減少近期復燃或復發(fā)。

世界衛(wèi)生組織在對全世界抗瘧工作進行總結(jié)和分析后，認為單方青蒿素的使用容易使瘧原蟲產(chǎn)生耐藥性，提出了停止使用單方青蒿素，改用復方青蒿素的建議。