《神農本草經》只載虎掌，而無天南星之名，《本草拾遺》始載天南星。有異葉天南星、東北天南星和天南星三種類型。

天南星的外形上：根莖扁球形、類白色或淡棕色。頂端有凹陷的莖痕，周圍有根痕，有的周邊有扁球形側芽。質堅，斷面白色粉性。氣微，味辛而麻舌。虎掌塊莖呈扁球形而不規則，由主塊莖多數附著的側塊莖組合而成，形似“虎掌”。每塊莖中心均有一莖痕，周圍有麻點狀根痕為異爾。

天南星性溫而燥，有較強的燥濕化痰之功。治濕痰阻肺，咳喘痰多，胸膈脹悶，常與半夏相須為用，并配枳實、橘紅，如導痰湯。天南星生用外治癰腫、蛇蟲咬傷。祛風痰，解痙癇：用于風痰壅盛之中風眩暈、口眼歪斜、半身不遂、抽搐驚癇，常配半夏、天麻。也可用于破傷風。

天南星癰疽腫痛，蛇蟲咬傷。本品外用能消腫散結止痛。治癰疽腫痛、痰核，可研末醋調敷;治毒蛇咬傷，可配雄黃外敷。天南星治中風，口眼斜。取天南星一枚，草烏頭一枚，白及一錢，白僵蠶七枚。上藥并生為線末。用生鱔魚血調敷處，覺正，便用溫水洗去，卻服后涼藥天麻丸。