生南星毒性較大，內服慎用，一般只用于外敷，如確需用生南星內服時，也只能入煎劑，并配生姜同煎，充分煎透。服后覺有舌麻時，可用食糖解之。制南星毒性較小，散風寒、通經絡的作用較好，宜于中風患者用。膽南星是經苦寒之牛膽汁制過，其燥烈之氣已大減，性味轉為苦涼，有化痰熄風之長，而無燥熱傷陰之弊，宜于熱痰驚癇者用。生天南星能夠刺激粘膜，引起皮膚瘙癢，如果應用過多可致窒息，因此沒有特殊情況，最好不要生吃天南星。

任何食物都有相忌相沖的食物，天南星也不例外。《日華子本草》記載天南星畏附子、干姜、生姜?！侗静萁浖ⅰ贩Q蜀漆為之使。天南星惡莽草。所以在食用天南星的時候要避免以上食材。