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胰高血糖素是最重要的升血糖激素之一，又稱為胰升血糖素，由胰腺中的胰島α細胞分泌，在體內主要與胰島素進行對抗起到穩定血糖的作用。胰高血糖素是促進分解代謝的激素，具有很強的促進糖原分解和糖異生的作用，將體內非糖類物質比如脂肪、蛋白質等轉化為葡萄糖，使血糖明顯升高，保證重要臟器對葡萄糖的需要。 正常人血糖能保持穩定僅在小范圍內波動，是因為血糖受到升血糖激素和降血糖激素的共同調節，達到動態平衡。當血糖升高，降糖激素分泌就會增加，血糖就逐漸下降；如果血糖低，升血糖激素分泌增加，血糖就會升高，升血糖與降血糖能自動調節。 胰高血糖素主要在肝臟發揮作用，促進糖原分解和糖異生，維持血糖穩定，特別是維持空腹血糖穩定，正常人偶爾一頓不吃飯，甚至餓兩三天血糖也不低，此時胰高血糖素在發揮作用。胰高血糖素可以被葡萄糖抑制，血糖高就會抑制胰高血糖素分泌，同時還刺激胰島素分泌對抗胰高血糖素維持血糖穩定。許多氨基酸也可以刺激胰高血糖素分泌，比如精氨酸既可以刺激胰高血糖素，也能刺激胰島素分泌；丙氨酸主要是刺激胰高血糖素分泌；亮氨酸主要刺激胰島素分泌，對胰高血糖素沒有太多影響。所以胰高血糖素主要是一種調節血糖、保持血糖穩定的激素。