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胰島素在體內的主要作用是降血糖，而胰高血糖素的主要作用是升高血糖，兩者作用正好相反。在人體中的胰島分α細胞和β細胞，α細胞主要分泌胰高血糖素，在正常進餐或者是胰高血糖素的作用，相對沒有那么強。如果機體在低血糖時，胰高血糖素反應明顯起來，確保不會有嚴重的低血糖。但是胰島的β細胞主要分泌降血糖的激素就是胰島素，體內升高血糖的激素非常多，除了胰高血糖素，包括生長激素、糖皮質激素、甲狀腺素。但是降血糖的激素只有胰島β細胞分泌的胰島素，所以胰高血糖素和胰島素，包括體內其他升血糖的激素共同作用，確保血糖維持在相對平衡的狀態，維持正常生活和正常工作的秩序。一旦出現問題后，任何激素出現問題，都會影響正常生活，包括胰高血糖素及胰島素。正常情況下，很多人認為2型糖尿病患者是胰高血糖素分泌增多，胰島素分泌減少，或者是兩者作用發生偏移。