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胰高血糖素和胰島素的關系是互相拮抗，雖然胰高血糖素和胰島素都從胰腺的胰島分泌，但分泌胰高血糖素的是α細胞，分泌胰島素的是β細胞，二者從作用上而言正好是拮抗關系。因為胰高血糖素主要作用是升高血糖，尤其在低血糖時要升高血糖。糖尿病時之所以血糖會高，也是因為部分患者胰高血糖素高。胰島素的主要作用是降低血糖，所以糖尿病很多時候，血中的胰島素水平低，而胰高血糖素的水平高。部分病態情況時，可能患者會出現異常，比如胰島素瘤，這時候胰島素大量分泌，也會有胰高血糖素相關的疾病。所以從整體人體而言，如果想確保機體內血糖穩定，降血糖的激素只有胰島，就是β細胞分泌的胰島素。但升高血糖的激素，除了胰高血糖素，還有生長激素、糖皮質激素，都能夠升高血糖。