從現代藥理作用來看，延胡索具有調節中樞神經系統的作用，治療消化系統疾病和治療心腦血管疾病的作用，抗潰瘍作用等。

1.鎮痛作用

用電擊小鼠尾巴法證明內服延胡索具有止痛作用。其所含生物堿的鎮痛作用以乙素最強，丑素次之、甲素與癸素最弱，但均不及嗎啡強。是通過阻斷腦干網狀結構上行激動系統及一些下行抑制功能而起作用，對大腦皮層無直接作有。延胡索乙素及丑素有耐受性、并能與嗎啡產生交叉耐受性。

延胡索含有的延胡索粉，延胡索甲素、乙素、丑素等成分均有很好的鎮痛功效，對于抑制疼痛有突出的作用。延胡索的止痛鎮痛作用雖然相較于嗎啡較弱，但是卻不容易形成成癮性。

2.止痛作用

延胡索具有很好的止痛功效，中醫角度來說，其具有的活血散瘀理氣的功效可有效的緩解氣滯血瘀導致的疼痛，如治療胸脅疼痛，脘腹疼痛，痛經，跌打損傷疼痛等有很好的效果。

3.鎮靜催眠

延胡索的調節中樞神經系統的作用對于鎮靜，安定，催眠也有很好的作用。

實驗證明給猴灌服延胡索乙素后，可見活動減少，低頭瞌睡，攻擊反應消失。乙素與巴比妥類藥物有協同作用，并能對抗苯丙胺的興奮作用，但不能對抗電休克。

4.對心血管系統的影響

實驗室用延胡索全堿對豚鼠心電圖的觀察表明、能顯著減慢心率，并對垂體居葉素引起的心電圖改變有拮抗作用，使心律失常消失。離體兔心實驗證明可抑制心肌收縮力、顯著增加冠脈流量、與罌粟堿相似。用心得安阻斷冠狀血管β-受體后，其冠脈流量較阻斷之前更為增高。本品對血壓無明顯改變，有輕度降血脂作用。

5.對胃腸道作用

實驗證明，本品大量可抑制胃液分泌、使胃液分泌的總量顯著減少，并具有抗潰瘍作用，可能與機體內兒茶酚胺的作用有關。

抑制胃潰瘍延胡索多種生物堿對大鼠實驗性胃潰瘍有顯著的對抗作用，對胃酸分泌有抑制功效。

延胡索具有很好的抗潰瘍的作用，對于預防和抑制胃腸潰瘍有很好的作用，并且有降低胃酸的作用。

6.促進內分泌腺分泌

延胡索乙素能促進大鼠垂體分泌促腎上腺皮質激素，其作用部位可能在下丘腦;還能使甲狀腺重量增加，能影響甲狀腺功能;對小鼠動情周期有明顯的抑制功效。

7.對心臟作用

延胡索生物堿有減慢心率的作用，能使麻醉犬心輸出量和冠脈流量明顯增加。延胡索生物堿還有抗心律失常和抑制心肌收縮力的作用，與拮抗鈣有關。

延胡索可用于心腦血管疾病的治療，具有擴張血管，抗心律失常，增加血流量，降低血壓等作用。延胡索對抗心肌缺血有很好的作用，可減輕心肌壞死。

8.體內過程

延胡索乙素口服吸收良好、15分鐘后腸內吸收的約45%左右。作用維持4—5小時左右。在體內分布以脂肪組織中最多，其次為肝、肺、腎。主經腎臟排泄，皮下注射12小時后排出約80%。

9.解痙

乙素、丑素能使肌肉松弛，與前人觀察到的延胡索”能治肢體拘攣“的結論相符。乙素作用較強，且在抗驚厥方面與苯妥英鈉略有協同作用。

此外，還有中樞性鎮吐作用。延胡索乙素對大鼠ACTH分泌活動有刺激作用 。