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枳實(shí)的主要成分和作用

    發(fā)布時(shí)間:2015-08-29   來源:中華康網(wǎng)   
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枳實(shí)的主要成分

1.酸橙果實(shí)含橙皮甙(hesperidin),新橙皮甙(neohesperidin),油皮甙(naringin),辛弗林(synephrine),N-甲基酪胺(N-methyltyramine)。果實(shí)未成熟時(shí)含柚皮甙,野漆樹甙(rhoifolin),忍冬甙(lonicerin),新橙皮甙,在果實(shí)成熟時(shí)新橙皮甙消失。另有報(bào)道果皮還含川陳皮素(nobiletin)即5,6,7, 8,3',4'-六甲氧基黃酮(5,6,7,8,3',4'hexamethoxy flavone),橙皮甙,5,6,7,8,4'-五甲氧基黃酮(5,6,7,8,4'-pentamethoxy flavone)即福橘素(tangeritin)、5,7,4'-三甲氧基黃酮(5,7,4'-trimethoxy flavone)、5,6,7,3',4'-五甲氧基黃酮即甜橙素(sinensitin)、5,7,8,4'-四甲氧基黃酮(5,7,8,4'-tetramethoxy flavone)及5,7,8,4'-五甲氧基黃酮。種子含檸檬苦素類(limonoids):宜昌橙苦素(ichangin),去乙酸鬧米林(deacetyl nomilin),檸檬苦素(limonin),鬧米林(nomilin),黃柏酮(obacunone),去乙酰鬧米林酸(deacetylnomilinic acid),異檸檬尼酸(isolimonic acid),鬧米林酸(nomilinic acid)及它們的17-β-D-葡萄糖甙,還含19-羥基去乙酰鬧米林酸-17-β-D-葡萄糖甙(19-hydroxydeacetylnomilinic acid-17-β-D- glucoside)。

2.甜橙果實(shí)含油皮素-7-蕓香糖甙(naringenin-7-ruti-noside)即柚皮蕓香甙(narirutin),異櫻花素-7-蕓香糖甙(isosaku-ranetin-7-rutinoside),圣草枸楷甙(eriocitrin),柚皮素-4'-葡萄糖甙-7-蕓香糖甙(naringenin-4'-glucoside-7-rutinoside),辛弗林,N-甲基酪胺。果皮含橙皮甙、柚皮甙,柑屬甙(citrusin)A、B、C,松柏甙(coniferin),丁香甙(syringin),去氫二松柏醇-4-β-D-葡萄糖甙

(dehydrodiconiferyl alcohol-4-β-D-glucoside),2'-O--β-木糖基牡荊素(2'-O-β-xylosylvitexin),3-羥基-5,6,7,8,3',4'-六甲氧基黃酮-3β-葡萄糖甙(3-hydroxy-5,6,7,8,3',4'-hexamethoxyflavone-3β-glucoside)即川陳皮素-3-O-β-葡萄糖甙(nobiletin-3-O-β-glucoside),3,8-二葡萄糖基芹菜素(3,8-di-C-glucosylapigenin),3,8-二葡萄糖基香葉木素(3,8-di-C-glucosyldiosmetin),反香葦醇-6β-吡喃葡萄糖甙(trans-carveol-6β-glucopyranoside),a-松油醇-8-β-D-吡喃葡萄糖甙(a-terpineol-8-β-D-glucopyranoside),9-羥基芳樟醇-9β-吡喃葡萄糖甙(9-hydroxylinalool-9-β-glucopyranoside),催吐蘿芙木醇-9-O-D吡喃葡萄糖甙(vomifoliol-9-O-β-D-

glucopyranoside),柚皮蕓香甙等甙類。還含福橘素,)川陳皮素,5,7,4'-三甲氧基黃酮,5,7,3',4'-四甲氧基黃酮及5,7,8,3’,4'-五甲氧基黃酮,柑屬環(huán)肽(citrusin)Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ。

3.桐橘果實(shí)含橙皮甙,柚皮甙,新橙皮甙,枳屬甙(poncirin),棕櫚酸(palmitic acid),硬脂酸(stearoc acid),油酸(oleic acid),亞油酸(linoleic acid),亞麻酸(linolenic acid),辛弗林,N-甲基酪胺。未成熟果實(shí)含構(gòu)橘香豆精(poncimarin),異枸橘香豆精(iso-poncimarin),7-牻牛兒醇基香豆精(7-geranyloxycoumarin)即葡萄內(nèi)酯(aurapten),6-甲氧基葡萄內(nèi)酯(6-methyoxyaurapten),香柑內(nèi)酯(bergapten)、歐前胡內(nèi)酯(imperatorin)。種子含異茴芹香豆精(isopimpinellin),栓翅芹內(nèi)酯(prangenin)即獨(dú)活內(nèi)酯(heraclenin),栓翅芹內(nèi)酯水合物(prangeninhydrate),香柑內(nèi)酯,歐前胡內(nèi)酯,葡萄內(nèi)酯,6-甲氧基葡萄內(nèi)酯及檸檬苦素,去乙酸鬧米林,宜昌橙苦素,去乙酸鬧米林酸,異檸檬尼酸等檸檬苦素類似物。

果皮含揮發(fā)油(0.469%),其成分有a-蒎烯(a-pinene),β-蒎烯,月桂烯(myrcene),檸檬烯(limonene),樟烯(camphene),γ-松油烯(γ-terpinene),對聚傘花素(p-cymene)及丁香烯(caryophyllene)。

枳實(shí)的藥理作用

[3]1、對心血管系統(tǒng)的作用 枳實(shí)提取物、枳實(shí)注射液及其有效成分對羥福林(辛福林)和 N-甲基酪胺有強(qiáng)心、增加心輸出量、收縮血管、提高總外周阻力,而使左室壓力和動(dòng)脈血壓上升的作用.枳實(shí)和枳殼煎劑對離體蟾蜍心臟, 低濃度時(shí)使其收縮增強(qiáng);高濃度時(shí)收縮減弱.N-甲基酪胺也能加強(qiáng)離體和在體心臟的收縮力。

枳實(shí)、枳殼煎劑及枳殼乙醇提取液給麻醉兔和犬靜脈注射,有明顯的升壓作用.對羥福林和N-甲基酪胺是從枳實(shí)注射液中分離出的兩種升壓有效成分.對羥福林是直接α-受體興奮劑, 對心臟β-受體也有一定興奮作用;N-甲基酪胺的升壓作用是通過釋放體內(nèi)兒茶酚胺的間接機(jī)制實(shí)現(xiàn)的,說明枳實(shí)注射劑同時(shí)兼有直接與間接作用兩種升壓機(jī)制。

枳實(shí)注射液1.5g/kg與去甲腎上腺素0。1mg/kg 的升壓幅度大致相當(dāng)。但枳實(shí)注射液升壓持續(xù)時(shí)間比較長, 并出現(xiàn)雙峰形上升,然后徐緩下降, 無腎上腺素之“后降壓”作用.在升壓的同時(shí)未見出現(xiàn)去甲腎上腺素的暫時(shí)性呼吸抑制及心率加快作用。連續(xù)用藥無快速耐受現(xiàn)象。但 N-甲基酪胺則可產(chǎn)生升壓快速耐受性。

有報(bào)告指出,枳實(shí)對腦、腎及冠脈血流量有影響;在比較顯著地增加冠脈血流量的同時(shí), 心肌耗氧量略有增加但不明顯,不與冠脈血流量的顯著增加相平行;有較強(qiáng)和較持久的升壓作用;有收縮周圍血管、減少周圍血循環(huán)量, 同時(shí)又有選擇性地降低腦、腎及冠脈阻力,增加主要生命器官血流量的作用, 而且有一定程度地縮小脾容積現(xiàn)象。在增加腎血流量的同時(shí),尿量略有增加。枳實(shí)靜脈給藥后心率略有增加。異位心律紊亂現(xiàn)象, 一般出現(xiàn)不多.而且有改善心肌代謝,加強(qiáng)心肌收縮功能及提高血壓、增加脈壓的作用。這些特點(diǎn), 對治療心源性休克有一定意義。有研究證明,枳實(shí)注射液用于各種休克狀態(tài), 具有較滿意的升壓抗休克療效。其中的有效成分N-甲基酪胺較低濃度靜脈灌注時(shí),在不明顯增快心率的情況下, 可使冠脈流量顯著增加,冠脈阻力顯著降低, 同時(shí)使心肌的耗氧量降低;增加腎血流量,降低腎血管阻力, 并且有顯著的利尿效應(yīng).這些作用對于抗休克都是十分有利的。

研究表明: 枳實(shí)及其有效成分對心血管系統(tǒng)的作用(強(qiáng)心、升壓及對外周血管的作用),與其興奮腎上腺素能α-受體、β-受體以及促使內(nèi)源性交感介質(zhì)釋放有關(guān)。而其中所含的對羥福林與N-甲基酪胺具有直接和間接興奮α-受體和β-受體的成分, 相互配合可減少其升壓快速耐受性。

對羥福林作為擬腎上腺素藥能直接興奮α-受體,對心臟β1-受體亦有一定興奮作用, 其活性約為腎上腺素的1/10~1/5.N-甲基酪胺是生物體內(nèi)的一種代謝產(chǎn)物,其與酪胺相似, 是通過促進(jìn)釋放內(nèi)源性去甲腎上腺素的間接機(jī)制而產(chǎn)生效應(yīng)的.將其靜脈注射或動(dòng)脈注射于麻醉犬,能顯著增加腎、腦血管阻力, 并可被酚妥拉明所減弱,提示此作用是通過興奮血管α-受體實(shí)現(xiàn)的;而對下肢血管阻力呈先降后升, 以升為主的雙相反應(yīng),當(dāng)血管α-受體和β-受體被酚妥拉明與心得舒阻斷后則明顯減弱, 表明降低和增加下肢血管阻力的作用,分別由興奮β2-受體和α-受體所引起;而其增強(qiáng)離體豚鼠心和及在體兔心收縮力的作用可被心得舒拮抗, 說明此作用是通過興奮β1-受體產(chǎn)生的。

2、 對胃腸的作用 枳實(shí)、枳殼的水煎劑、酊劑及流浸膏對小鼠、家兔的離體腸管及家兔的在體腸管均有抑制作用.水煎液使胃、腸瘺狗的胃腸收縮節(jié)律有力,呈興奮作用, 但抑制狗在體胃腸運(yùn)動(dòng).枳實(shí)提取物對乙酰膽堿和組胺所致腸管收縮有明顯的拮抗作用。

3、對子宮的作用 枳實(shí)與枳殼煎劑對小鼠離體子宮,不論已孕或未孕, 主要呈抑制作用;對家兔離體或在體子宮,不論已孕或未孕, 均呈興奮作用;對子宮瘺亦有顯著的興奮作用,能使子宮收縮有力, 緊張性加強(qiáng),甚至出現(xiàn)強(qiáng)直性收縮.枳實(shí)熱水提取物對5-羥色胺引起的大鼠離體子宮收縮具有拮抗作用。

4、 對中樞神經(jīng)的作用 枳實(shí)提取物有明顯的鎮(zhèn)靜作用, 能使小鼠安靜少動(dòng).無催眠作用,但與戊巴比妥催眠有協(xié)同作用.枳實(shí)提取物能使小鼠因醋酸引起的疼痛反應(yīng)減輕.能降低家兔由傷寒菌苗引起的體溫升高.亦有報(bào)告指出, d-檸檬烯有中樞抑制作用。

5、利尿作用 枳實(shí)和 N-甲基酪胺給犬靜脈注射均有明顯增加尿量的作用,同時(shí)血壓與腎血管阻力明顯增高.該利尿作用可能是通過抑制腎小管重吸收等其他作用而產(chǎn)生, 與腎血流量及腎濾過量的變化無關(guān).亦有報(bào)告認(rèn)為,枳實(shí)通過強(qiáng)心、收縮腎血管、增高濾過壓而發(fā)揮排鈉利尿作用。

6、 其他作用 研究表明:枳實(shí)中的新橙皮甙、柑橘甙具有抗炎癥作用, 與芍藥中的芍藥甙有相乘的效果。

枳實(shí)中的d-檸檬烯對離體大腸、子宮、末梢血管有收縮作用,對黏膜局部有刺激作用.并能升高在體膽囊內(nèi)壓、促進(jìn)膽汁分泌和奧狄括約肌亢進(jìn)。

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