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有效降低低密度脂蛋白需要通過藥物，包括他汀類藥物，還有抑制膽固醇吸收的依折麥布，如果低密度脂蛋白特別高時，可能還需要加用PCSK9之類藥物。因為低密度脂蛋白70%左右都是自身合成的，與飲食中的影響不會太大，食物中的膽固醇只是會占到血中濃度可能不到30%，所以大多數的膽固醇和低密度脂蛋白的升高，主要是與機體自身代謝有關系，包括合并糖尿病、高血壓，可能會明顯增加。如果想有效的降低低密度脂蛋白，單純通過飲食、運動降低幅度確實有限，如果有明顯的高風險因素，一定要考慮加用他汀類藥物。如果特別高時，距離目標值不能達標時，也可以考慮依折麥布的聯合。對于有合并家族性高膽固醇血癥或高低密度脂蛋白血癥，即有黃色素瘤，部分患者可能除他汀、依折麥布，還需要用到PCSK9，主要是較強的抑制低密度脂蛋白，降低血中濃度，從而降低動脈硬化風險和心腦血管疾病。