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服用阿托伐他汀鈣片偶爾會引起膽紅素升高，非結合性膽紅素及結合性膽紅素均有增加。體內的非結合性膽紅素，主要來自血紅蛋白的分解，非結合性膽紅素進入肝臟之后，在葡萄糖醛酸基轉移酶催化下，形成結合性膽紅素。結合性膽紅素水溶性強，可以隨尿液排出體外，也可以從肝細胞排入膽汁。服用阿托伐他汀鈣片，可能會導致肝細胞的凋亡，嚴重時可導致肝細胞對膽紅素的攝取、結合功能降低，因而血中的非結合性膽紅素就會增加。但胃受損的干細胞，仍能將部分非結合性膽紅素轉化成結合性膽紅素，結合性膽紅素部分經毛細膽管從膽道排出，另一部分由于腫脹的肝細胞，及炎癥細胞浸潤壓迫，毛細膽管及膽小管因膽酸的阻塞，使膽汁排泄受阻反流入血循環中，因此血中的結合性膽紅素有所增加。由于阿托伐他汀鈣片對肝的損傷呈劑量依賴性，即用藥劑量越大，發生藥物性肝損傷的風險越高，因此應嚴格按照醫生規定的劑量服藥，同時在服藥期間應定期隨訪復查血脂、肝轉氨酶的水平，以及肌酸激酶的水平。