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二甲雙胍是目前應用非常廣泛的雙胍類降糖藥物，主要作用就是抑制肝葡萄糖的輸出，改善外周組織對胰島素的敏感性，增加葡萄糖的利用和攝取而降低血糖。現在認為二甲雙胍可以通過磷酸腺苷激活的蛋白酶信號系統，發揮多方面的代謝調節作用。這個藥物非常安全，單獨應用很少發生低血糖，如果跟磺脲類、胰島素或其它藥物聯用，有可能出現低血糖。 我國的糖尿病指南明確指出，二甲雙胍是治療糖尿病的基礎用藥，并且是一線用藥，只要患者沒有明顯的二甲雙胍使用禁忌癥，像腎功能不全、胃腸道反應，就可以選擇二甲雙胍治療。適用于飲食和運動控制無效的2型糖尿病患者，特別是肥胖的2型糖尿病患者可以跟胰島素聯合應用，減少胰島素的用量，防止低血糖的發生。二甲雙胍跟磺脲類的藥物聯合應用，具有協同降糖作用。 除了降血糖之外，二甲雙胍還有抗衰老、抗腫瘤等一系列作用。二甲雙胍治療2型糖尿病患者還伴有體重減輕，可以改善患者的血脂譜，增加纖溶系統的活性，降低血小板的聚集，以及抑制動脈壁平滑肌細胞和成纖維細胞的生長。因此，二甲雙胍被認為可能有助于延緩或改善糖尿病血管并發癥的發生。