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兼具有抗心律失常和抗心絞痛作用的藥物，通常為β受體阻滯劑，常用藥物包括美托洛爾、比索洛爾等。該類藥物的藥理機制，主要與抑制β受體有關，所以在治療效果上能夠起到抑制交感神經興奮，以及降低血壓和心率的作用。心律失常在發作上，與心率、心臟跳動節律有關，以快速性心律失常較多。β受體阻滯劑具有降低心率的作用，因此在一定程度上適用于常見的心律失常，尤其是快速性心律失常。心力衰竭患者為防止心衰再發和抑制心臟重構，待心功能穩定、水負荷明顯降低后，也應當加用此類藥物。同時β受體阻滯劑能抑制交感神經興奮，來治療心絞痛，如冠心病患者可經常使用。另外該類藥物也可以治療血壓異常，在常用的五大類降壓藥物中，占據較為重要的地位。