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他汀類調脂藥物總體上安全有效，發生不良反應比較少。他汀類調脂藥是膽固醇合成關鍵酶的抑制劑，通過抑制膽固醇合成，降低低密度脂蛋白，有助于保護心腦血管。他汀類藥物不良反應比較少，而且輕，大劑量應用時，患者偶爾可以出現胃腸道反應，如腹痛、大便次數多、食欲不振、惡心嘔吐，也有可能出現皮膚潮紅、頭痛等暫時性反應。比較偶然可以見到沒有癥狀性的轉氨酶升高、肌酸激酶升高，但是停藥以后往往能夠恢復正常。偶爾也可以見到橫紋肌溶解，某些他汀藥物如西立伐他汀，可以引起疾病的發病率比較高，大部分他汀的發病率并不高，絕大部分是肌肉病變、肌肉損傷，極少發展為橫紋肌溶解。超大劑量的他汀盡管可以引起動物的白內障，但是人類在用藥的時候也應該注意，用藥期間要定期監測肝功能，有肌痛時應該檢測肌酸激酶，必要時停藥，孕婦、兒童、哺乳期婦女、肝腎功能異常者不宜應用，有肝病病史的人一定要慎用。