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奧利司他片主要用于肥胖以及體重超重的患者，人體攝入的熱能和脂肪一旦小于消耗，體內脂肪自然減少，從而達到減重目的。奧利司他是一種強效的胃腸道脂肪酶抑制劑，通過阻斷人體對食物中脂肪的吸收，減少人體熱能攝入，從而輕松減肥，具有吸收少、代謝安全、清除快三大特點。研究證實機體對奧利司他的吸收量極微小，口服后八小時測不出完整的奧利司他血漿濃度。通常治療劑量的奧利司他全身吸收極其有限，無蓄積，血漿中偶爾可以測出完整的奧利司他。 奧利司他代謝主要集中在胃腸道，很少與紅細胞結合，因此奧利司他不會帶來肝腎功能負擔。肝損害概率比較低，肝功能受損者也可以服用。未吸收的藥物主要通過糞便排出體外，所服用的劑量大約97%從糞便排出，其中83%是原形的奧利司他，奧利司他所有相關物的累積腎排泄量低于2%，藥物徹底排出需要3-5天時間。