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耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌在臨床上常稱為MSSA，目前臨床常用的抗MSSA藥物主要有萬古霉素、替考拉寧、利奈唑胺、達托霉素和替加環素等。針對MSSA的抗感染藥物有不同的特點，在臨床應用方面也有所不同。萬古霉素分子量較大，血漿蛋白結合率高，首選治療血流感染，萬古霉素很難透過完整的血-腦屏障，通常不用于中樞神經系統感染。利奈唑胺分子量較小，血漿蛋白結合率低，分布容積較大，容易分布到肺泡上皮滲液、腦脊液和皮膚軟組織，甚至汗液等，但有效血藥濃度較低，因此不推薦用于血流感染。MSSA感染的治療在臨床上較為棘手，關鍵對許多抗生素都存在多重耐藥，此類病菌不僅對甲氧西林耐藥，并且對所有β-內酰類抗生素均耐藥。并對氯霉素、林可霉素、氨基糖苷類、大環內酯類及喹諾酮類抗生素等，有不同程度的耐藥。相比對于甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌，MSSA感染的死亡率更高，MSSA感染不僅是ICU住院患者死亡的獨立危險因素，而且還延長患者的住院時間，增加住院費用。