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耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌臨床上也稱為MRSA，目前臨床常用的抗MRSA藥物有萬古霉素、替考拉寧、利奈唑胺、達托霉素和替加環素等。MRSA感染的治療是臨床十分棘手的難題之一，對多種抗生素都有多重耐藥。這種病菌不僅對甲氧西林耐藥，幾乎對所有β-內酰胺類抗生素都耐藥，并且對氯霉素、林可霉素、氨基糖苷類、大環內酯類抗生素及喹諾酮類抗生素也存在不同程度的耐藥。相比于對甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌而言，MRSA感染的死亡率更高。MRSA感染不僅是ICU住院死亡的獨立危險因素，而且會延長患者的住院時間和增加住院費用。MRSA的抗感染藥物有不同特點，在臨床應用方面也有所不同。如萬古霉素的分子量比較大，首選在血流感染中使用，但是萬古霉素很難通過完整的血-腦屏障，一般不用于中樞神經系統的感染。利奈唑胺分子量小、分布容積大，很容易分布到肺泡上皮襯液、腦脊液、皮膚軟組織，甚至汗液都可以檢測到比較高的濃度。所以利奈唑胺可以用于組織感染，但是有效血液濃度比較低，不推薦用于血流感染。