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結石的排出通常是生理過程，通過輸尿管蠕動及尿液輸送，將結石運輸至膀胱，然后通過尿液再排出體外，藥物治療主要是輔助生理的排石過程。正常結石，如位于腎臟內部的結石，通過尿液隨著水流、尿液進入輸尿管，然后通過輸尿管的蠕動，將結石隨著尿液運輸至膀胱，膀胱排尿時，結石就順著尿道排出體外。使用的藥物通常起到舒張輸尿管的作用，尤其是舒張輸尿管末端。輸尿管、膀胱連接處為整個運輸通道最狹窄的地方，直徑最大為6mm，因此保守排石的結石直徑上限為6mm。使用α受體阻滯劑，如哈樂，能夠擴張輸尿管末端，結石就容易運輸至膀胱，容易排出體外，因為尿道直徑遠大于輸尿管直徑。還可使用排石顆粒、促進輸尿管蠕動的藥物，甚至用利尿劑，通常建議多飲水，即多產生尿液來輸送結石。還可以多運動、多活動，如蹦跳等機械性震動，能夠防止結石停留在某個部位過長而引起炎癥，促進結石向下排出。