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二甲雙胍的降糖機制，主要表現在作用于人體的三大靶器官。第一大靶器官是肝臟，第二大靶器官是外周組織，第三大靶器官是消化系統。二甲雙胍主要臟器的靶器官是肝臟，作用就是抑制肝糖的輸出。平時所吃的食物，一部分供消耗、提供能量，一部分多余則可以以肝糖原的形式儲存在肝臟，或者以肌糖原的形式儲存在外周組織、肌細胞內。當二甲雙胍作用于肝臟的時候，可以抑制肝糖的輸出，使得更多的葡萄糖以肝糖原儲存在肝臟。因此不至于吃的東西過多，而變成單糖或者葡萄糖在血液當中存在。堆積在血液當中，則使血糖升高。而血糖的升高，帶來破壞的作用，則稱為糖毒性，就會引起心腦腎的并發癥。所以二甲雙胍對肝糖原的控制，使得肝糖輸出減少、維持血糖正常、避免并發癥則起著至關重要的作用。而且肝糖的輸出不適當，導致患者的空腹血糖升高，也可以導致餐后的血糖升高。因此二甲雙胍抑制肝糖輸出的作用，對空腹血糖的控制十分重要，對餐后2小時血糖的控制也有鋪墊的作用。另外二甲雙胍可以增加外周的組織細胞，對血中多余的葡萄糖的攝取和利用，以提高胰島素的敏感性。糖尿病患者胰島素的分泌不足，敏感性也有問題。如果敏感性提升，雖然分泌不足，也可以一定程度地加速外周細胞對葡萄糖的攝取和利用，一定程度的降低血液當中的葡萄糖濃度。另外二甲雙胍，還可以作用于消化系統，使腸道蠕動加快，可以導致便秘的情況有一定改善，有的人甚至出現一定的腹瀉情況。當然一部分人應用二甲雙胍，也可以使腸道的蠕動變慢，使飽腹感時間增強，不至于吃過多的食物。另外二甲雙胍對消化系統的食欲，也有控制的作用，使患者口腔有一定的金屬味，不易產生食欲旺盛的情況，則避免患者過多吃飯而導致血糖升高。