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苯巴比妥屬于巴比妥類藥物，具有鎮靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇的作用。苯巴比妥的主要作用機制，是能夠增強抑制性神經遞質γ-氨基丁酸的作用，并降低谷氨酸的興奮性，促進氯離子通道的開放。苯巴比妥對神經元放電以及神經傳導，具有一定抑制效果。苯巴比妥的藥理學作用，與其用藥劑量有關，隨著用藥劑量的加大，患者可能會出現鎮靜、催眠、抗驚厥，甚至抑制心血管系統、呼吸系統以及中樞神經系統。如果使用大劑量的苯巴比妥，患者還可能出現苯巴比妥中毒性死亡。因苯巴比妥的個體差異較大，且容易與其它藥物發生藥物相互作用，所以一定要按照醫囑推薦的用法、用量使用，并定期監測苯巴比妥的血藥濃度。