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枸櫞酸他莫昔芬片與抗生素類藥物不同，并不是抗生素藥物，枸櫞酸他莫昔芬片不會導致抗生素或者抗菌藥物的耐藥。枸櫞酸他莫昔芬片是內分泌治療藥物。主要治療的激素受體陽性的乳腺浸潤性癌絕經前患者，并不是將癌細胞進行殺傷或者是殺死癌細胞，只是內分泌調節藥物，但調節作用可以降低乳腺癌患者的復發風險。乳腺癌細胞表面表達雌激素和孕激素受體，由于癌細胞來源于乳腺細胞，患者體內的雌激素和孕激素會刺激乳腺癌細胞增殖、轉移，枸櫞酸他莫昔芬片與雌激素競爭性結合癌細胞表面的雌激素受體。當枸櫞酸他莫昔芬片，結合雌激素受體之后，阻擋患者體內正常產生的雌激素與乳腺癌細胞接觸，但卻不會去刺激癌細胞的增長，即枸櫞酸他莫昔芬片與雌激素受體進行結合，但并不會向癌細胞內傳遞信號，使癌細胞增殖、轉移，因此是一種內分泌調節作用。這種調節作用可降低乳腺癌患者的復發風險，但要堅持長期服用，至少要服用5-10年。患者不需要擔心在服藥過程中出現抗菌藥物的耐藥。