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腫瘤的分子靶向治療是以腫瘤細胞的標志性分子為治療靶點，研制出有效的阻斷劑干預細胞發生癌變的各個環節，比如抑制腫瘤細胞增殖、干擾細胞周期、誘導細胞分化、抑制腫瘤細胞轉移、誘導腫瘤細胞凋亡、抑制腫瘤新生血管生成等，從而達到治療腫瘤的目的。腫瘤分子靶向治療主要的治療靶點種類較多，主要包括腫瘤生長因子受體、信號轉導分子、細胞周期蛋白、細胞凋亡調節因子、蛋白水解酶、血管內皮生長因子以及生長因子的受體等。腫瘤的分子靶向治療主要針對腫瘤細胞，對正常的細胞影響較小，藥物的毒性較小，不會對病人的身體造成較大影響。