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臨床常用的DPP-4抑制劑有5種，包括利格列汀、阿格列汀、沙格列汀、西格列汀、維格列汀。DPP-4抑制劑也叫二肽基肽酶4抑制劑，可以提高體內GLP-1的水平，提高的是生理濃度的GLP-1的水平。GLP-1也叫腸促胰素，由胃腸道L細胞所產生的重要的內分泌激素，可以使葡萄糖濃度依賴性升高，使胰島素水平提高，葡萄糖濃度依賴性的抑制α細胞產生胰高血糖素。DPP-4抑制劑可以使葡萄糖濃度相關的控制血糖，低血糖的風險低。比較適合老年人使用且服用方便，而且降空腹血糖、餐后血糖，降低糖化血紅蛋白不到1%。DPP-4抑制劑對體重的影響是中性，而且胃腸道副作用相對比較低。有大量的臨床研究證明，阿格列汀和沙格列汀對心血管的安全性有保障，DPP-4抑制劑的不良反應、超敏的皮膚過敏反應相對比較小。