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DPP-4抑制劑又稱為二肽基肽酶4抑制劑，主要具有降血糖的效果，這類藥品常用的臨床代表藥物包括沙格列汀、維格列汀、西格列汀等。DPP-4抑制劑主要的作用就是抑制二肽基肽酶-4，二基肽酶的主要作用就是能夠降解GLP-1和GIP兩種激素。這類藥品通過抑制二肽基肽酶-4，從而抑制了GLP-1和GIP這兩種激素的降解。這兩種激素的主要作用是促進胰島素分泌，其促進胰島素的分泌作用與葡萄糖的水平具有一定的相關性。因此DPP-4抑制劑通過抑制二肽基肽酶-4的作用，從而可以抑制激素的降解，促進胰島β細胞分泌胰島素，并且這種促進作用是與血糖的水平具有一定的相關性。由于DPP-4抑制劑這類降糖藥物很少引起低血糖反應，因此在臨床上常用來治療高血糖。