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西咪替丁是胃腸系統藥物，主要作用于胃腸的受體，抑制胃酸分泌，減少胃酸分泌，減少惡心、燒心這種不良反應。這是西咪替丁最主要的作用，也是當初最早研發時作用于胃腸道，減少胃腸道的胃酸分泌，減少惡心、燒心。 但是現在也發現西咪替丁還有其它作用，比如其可以有抑制雄性激素的作用，在某些程度上可以抑制雄性性腺分布，比如其可以出現這種男性乳房發育、男性性功能減退，在這方面有作用。 由于西咪替丁有這方面的作用，目前對抑制脂溢性皮炎也有一定作用，這是西咪替丁另外的作用。總之，西咪替丁的主要功效是作用于胃腸系統，抑制胃酸分泌，減少惡心、反酸、燒心癥狀。