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胰島素主要來自胰腺里的胰島，胰島里分為很多細胞，包括α細胞、β細胞，胰島素主要是β細胞分泌。胰島素與C肽等分子從胰島的β細胞分泌出來，因為屬于胃腸循環系統，所以會經過的血管首先進入肝臟。在肝臟里的胰島素因為經過肝臟門脈系統時會有首過效應，可能一半的胰島素會被滅活，而其他部分可能會進入到血液中參加血循環，完成胰島素對肌肉、脂肪降血糖作用。體內升高血糖的激素非常多，但降血糖的激素只有β細胞分泌的胰島素，胰島主要是在胰腺的體尾部，是人體雖然非常小的內分泌器官，但所承擔的份額非常重。胰島素主要是降血糖，可以對抗體內很多升糖激素，包括飲食改變、提供血糖平衡、保持非常重要的激素水平。因此，雖然胰島很小，但里面β細胞數量非常關鍵，維持血糖的平衡來說非常重要。