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對于一部分的勃起功能障礙患者，西地那非有治愈的效果。在勃起功能障礙的治療當中，除了生活方式的調整、基礎疾病的處理、性生活的指導以及心理疏導以外，最主要的治療方式就是藥物治療。目前推薦的藥物是五型磷酸二酯酶抑制劑，由于使用方便、安全、有效，易被多數患者接受，所以成為了勃起功能障礙治療的推薦藥物，也是首選藥物。五型磷酸二酯酶主要存在于陰莖海綿體平滑肌上面，抑制活性，可以促進陰莖海綿體平滑肌的舒張，讓陰莖海綿體動脈血流增加、陰莖海綿體膨脹。而血液快速充盈，強化了陰莖的勃起。常用的五型磷酸二酯酶抑制劑包括了西地那非(枸櫞酸西地那非片)、伐地那非(鹽酸伐地那非片)，以及他達拉非(他達拉非片)。三種藥物作用機制相似，在服用以后，有足夠性刺激的情況下，會導致勃起增強。其中西地那非(枸櫞酸西地那非片)在正常的使用過程當中，飲食對吸收會有一定的影響，尤其是高脂飲食。酒精對代謝沒有特別的影響，所以是目前治療的主要藥物之一。研究也顯示長程的治療，五型磷酸二酯酶抑制劑可以改善血管內皮的功能，提高血管彈性，從而實現陰莖勃起的正常化。尤其是對于心理性因素引起來的勃起功能障礙，在勃起成功頻率增加以后，會逐步改善心理狀態，從而誘導患者進入到完全正常且不需要使用藥物的狀態。