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化療藥物根據分子結構和藥理毒性不同，做了相應分類。 常用于肺癌方面的藥物如烷化劑類如環磷酰胺、異環磷酰胺、司莫司汀等，抗生素類常用的有絲裂霉素、博來霉素、阿霉素、表阿霉素，抗代謝類藥物常用的是吉西他濱、5-氟尿嘧啶，植物類也分好幾類如長春堿類、長春花堿、長春地辛，拓撲異構酶抑制劑有異環磷和羥基喜樹堿、拓撲替康等，還有足葉乙甙類常用的有依托泊苷軟膠囊和足葉乙甙注射液，紫杉類包括紫杉醇和多西紫杉醇，順鉑、卡鉑、奈達鉑、奧沙利鉑也常用于肺癌，還有培美曲塞類藥物。這些藥物作用原理不一樣，作用細胞的機制不一樣，所以常常可以聯合使用。 肺癌傳統化療是CAP、環磷酰胺、阿霉素、順鉑類方案，因為毒性作用比較大，目前臨床上比較少用，一般都是用三代化療藥物如吉西他濱、長春瑞濱、紫杉類、培美，根據病理類型不一樣，對其進行選擇。