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雙膦酸鹽是治療骨轉移癌最常用的，也是最有效的一種藥物。它的作用機制是選擇性地抑制破骨細胞的活性，來減少骨骼破壞。當骨骼上出現轉移瘤以后，轉移瘤細胞在生長過程中，激活體內的破骨細胞，通過破骨細胞來破壞病變的骨質，給腫瘤細胞創造出生長的環境，骨內很硬，腫瘤細胞很難在骨內存活。如果想在骨內清除病灶，必須激活附近的破骨細胞，通過破骨細胞活性的增強，使局部出現骨破壞，給腫瘤細胞創造生存的空間。雙膦酸鹽的作用是選擇性地抑制破骨細胞的活性，可以引起破骨細胞凋亡，同時可以促進病灶周圍的骨質增生。通過這些作用來修復被腫瘤破壞的骨骼，使骨骼恢復原來的強度，進而減少或減輕腫瘤的危害，所以雙膦酸鹽是比較常用的，也是有效的治療骨轉移癌的藥物。雙膦酸鹽通常是每個月使用一次，連續使用半年或更長時間，通過骨骼病灶的變化來調節藥量。但是雙膦酸鹽也有一定的副作用，比如最常見的副作用是引起上頜骨壞死，出現這個并發癥以后，可以出現病變部位的牙齒松動、脫落。當出現這些表現以后，需要停用雙膦酸鹽。如果沒有帶來其他嚴重的并發癥，可以長期使用這種藥物來治療骨轉移癌。