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青霉素鈉是20世紀40年代初期發現用于臨床第一個低毒、高效天然抗生素，由于不耐酸，口服后會迅速被胃酸滅活，因此青霉素G只有注射劑型用于臨床。青霉素水溶液在室溫中不穩定，20萬μ/ml青霉素溶液，在30℃放置24小時后，藥效會下降56%。因此臨床用是穩定性較好凍干粉制劑，且采用現配現用使用方式。由于細菌耐藥性出現，目前青霉素G臨床主要用于敏感細菌引起咽炎、扁桃體炎、腦膜炎等，但目前仍然是猩紅熱、白喉、鉤端螺旋體首選用藥。 青霉素G為時間依賴性抗菌藥物，因此在使用藥時候，一定要注意不能把一天總劑量壓縮在短時間內輸注完畢。必須要間隔4-8小時分別輸注，否則不僅起不到預期抗菌作用，還會誘導細菌耐藥，增加不良反應發生幾率。