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吡格列酮屬于噻唑烷二酮類降糖藥，英文縮寫為TZD類藥物。這類藥物的作用機制，主要是通過激活外周組織的PPAR-γ受體(過氧化物酶體增殖物激活受體)，從而改善胰島素抵抗。通過激活PPAR-γ受體，促進外周的脂肪組織和肌肉組織對葡萄糖的攝取和利用，從而改善胰島素抵抗，加速葡萄糖代謝，達到降糖目的。常見藥物有吡格列酮和羅格列酮，這類藥物用來改善胰島素抵抗，低血糖風險較小。但缺點是可能引起下肢水腫，并且引起鈉水潴留。心功能不佳的患者，尤其心功能Ⅳ級以上的患者禁用。如果患者心功能良好，而且體型肥胖，多存在胰島素抵抗，適用吡格列酮這類藥物。