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依托芬那酯凝膠具有一定的抗炎、鎮痛的效果，它屬于非甾體抗炎藥，通過抑制前列腺素的合成，從而發揮鎮痛及抗炎的作用。除此之外，依托芬那酯凝膠通過其他的作用途徑起到治療作用，比如一定的抗組胺功效。同時依托芬那酯對5-羥色胺具有一定的抑制作用，并且對緩激肽及其他的酶，也具有一定的抑制作用。臨床上依托芬那酯凝膠主要用于緩解肌肉、關節疼痛和炎癥反應，可以用于肌肉、關節的炎癥性疾病，包括骨關節炎、風濕性關節炎以及類風濕關節炎，也可以用于肌肉疼痛、肌肉勞損。對于創傷所導致的肌肉損傷、疼痛，能夠起到抗炎、鎮痛的效果。