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心房顫動在急性發作時，首選藥是能夠轉為竇律的轉律藥物。其中包括ⅠC類心律平，又稱普羅帕酮，Ⅲ類抗心律失常藥即胺碘酮，這是在急診科最常用的2個能夠轉律的藥物。普羅帕酮可以臨時靜脈推注，胺碘酮可以用靜脈泵入，從而看轉律情況。還有部分慢性房顫，比如持續時間已經超過48小時。若房顫在48小時之內，可以應用藥物轉律。若超過48小時或并不能確定發作時間，以及有無心房血栓即沒有做食道超聲之前，不能貿然進行轉律治療。可以用減慢心率藥物，比如可以選擇Ⅱ類抗心律失常藥即β受體阻斷劑，靜脈輸注艾司洛爾或口服倍他樂克。還有運用Ⅳ類抗心律失常藥，如合心爽(鹽酸地爾硫?)、維拉帕米等，這些來進行靜脈泵入或口服控制心室率。對于房顫病人，除上述轉律、控制心室率的藥物治療，還要考慮抗凝的治療。對于房顫患者是否需要抗凝，一般會應用CHA2DS2-VASc評分。如果對于男性患者≥1分或女性≥2分，盡量建議患者應用抗凝藥，對于非瓣膜性房顫的患者，主張應用新型的口服抗凝藥，如達比加群或利伐沙班等。