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可樂定主要用于治療中重度高血壓患者，以及患有青光眼的高血壓患者。但不作為一線用藥，可以和其他降壓藥聯合作為二線或三線的治療用藥。也可以用于治療高血壓急癥，還可以治療偏頭痛、嚴重的痛經等。可樂定最常見的副作用是口干、瞌睡、頭暈、便秘、鎮靜等。可樂定主要是刺激腦干α2腎上腺受體，導致交感神經從中樞神經系統傳出減少，從而使外周阻力、腎動脈的血管阻力、心率，以及血壓降低。可樂定起效相對較快，口服給藥后30-60分鐘，患者血壓開始下降。在2-4小時降到最大值，腎血流量和腎小球濾過率基本保持不變，其分別在肝臟和腎臟代謝。