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利尿劑的功效是利尿，通過利尿來治療高血壓和水腫，如充血性心力衰竭、腎臟疾病造成的水腫。不同的利尿劑機制不同，如作用于近曲小管的滲透性利尿藥甘露醇，因為不被腎小管重吸收而具有高滲性，通過高滲作用將水帶出腎小管，起到脫水利尿的作用。還有一種是作用于腎髓質，髓袢升段的髓袢利尿藥，通過抑制氯化鈉在遠曲小管的重吸收，起到利尿的作用。 作用于腎遠曲小管的噻嗪類利尿藥通過抑制氯化鈉在遠曲小管的重吸收，可以起到利尿作用，只是作用較弱而已。作用于腎遠曲小管的保鉀利尿藥，這類藥通過抑制鈉離子和鉀離子、氫離子的交換起到利尿的作用。這些利尿劑的副作用一般是在用藥以后出現頭痛、眩暈、疲乏、食欲減退、肌肉痙攣，或惡心、嘔吐，甚至有便秘、腹瀉的情況，長期使用利尿劑有可能出現水和電解質失衡。