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降低膽固醇推薦服用他汀類的降脂藥，這類的降脂藥物使用的時間最長，療效可靠且臨床證據最多。降低膽固醇的藥物主要有以下幾種，一類是他汀類降脂藥，另一類是膽固醇吸收抑制劑，也就是依折麥布這類藥品，還有普羅布考、膽酸螯合劑以及其他調脂藥。他汀類藥品能夠顯著降低血清總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白-b(ApoB)水平，也能夠降低血清甘油三酯水平和輕度升高高密度脂蛋白膽固醇水平。研究證明他汀類的藥物可以治療冠狀動脈粥樣硬化的斑塊，可以穩定病情，部分患者還可以出現逆轉。4S臨床試驗首次證實他汀類藥品可以降低冠心病病死率和患者的總死亡率，對于失代償性肝硬化和急性肝功能衰竭是他汀類藥物應用的禁忌癥。依折麥布可以有效的抑制腸道對膽固醇的吸收，研究表明急性冠脈綜合征的患者在他汀基礎之上加上依折麥布，更能降低心血管病的發生時間。