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注射用頭孢噻肟鈉是第一個用于臨床三代頭孢菌素，主要通過作用于細菌細胞壁青霉素結合蛋白，而影響細菌細胞壁合成，導致細菌死亡。此藥具有廣譜抗菌活性，尤其是對腸桿菌和細菌，包括產酶菌株。該藥對革蘭陽性菌、革蘭陰性桿菌都具有廣譜抗菌活性，對青霉素不敏感及青霉素耐藥肺炎鏈球菌仍然顯示良好體外活性。 目前臨床上此藥主要用于敏感細菌引起的肺炎及下呼吸道感染、血流感染、皮膚軟組織感染、腹腔內感染、骨關節感染、中樞神經系統感染，包括腦膜炎或者腦室炎，還可用于淋病奈瑟菌引起單純性尿道、子宮頸、直腸感染。 頭孢噻肟鈉常見不良反應包括胃腸道反應，比如惡心、嘔吐、腹瀉，以及過敏反應，表現為皮疹、瘙癢等。該藥主要經腎排泄，因此腎功能減退時需注意根據腎功能調整用量。若在用藥過程中發生腹瀉，患者需要考慮偽膜性腸炎可能，應該及時停藥并給予甲硝唑或者口服萬古霉素進行對因治療。