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去甲腎上腺素是腎上腺素能受體激動劑，對心血管的主要作用為既可以激動α受體，也可以激動β受體。如去甲腎上腺素激動α受體，可產生強烈的收縮血管的作用，使血壓上升，增加冠狀動脈的血流量。而去甲腎上腺素激動心肌中的β腎上腺素能受體，則可提高心臟的收縮力，進而對心血管疾病發揮急救作用。因此，去甲腎上腺素可以用于治療急性心肌梗死等疾病導致的心源性休克，達到盡可能快速升高血壓，增強心肌收縮力的效果。而對于其它原因引起的休克，比如感染性休克、低血容量休克等，在維持正常血容量的基礎之上，也可以使用去甲腎上腺素作為升壓的輔助治療。另外，去甲腎上腺素也可以用于心臟驟停、心肺復蘇之后，升壓的維持性治療等。