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磺芐西林鈉屬于青霉素類的抗菌藥物，主要通過抑制細菌細胞壁合成，從而發揮抗菌效果。磺芐西林鈉是相對比較廣譜的抗菌藥物，對革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌均有一定抗菌作用。比如對鏈球菌、金葡菌等常見陽性菌具有抗菌作用，對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、志賀菌、沙門菌等常見陰性菌也具有較好的抗菌活性，另外對一些厭氧菌也具有抗菌作用。臨床上可以用于感染性疾病的治療，比如可以用于呼吸系統感染，包括支氣管炎、肺炎，也可以用于尿路感染、皮膚和軟組織感染、腹腔感染。雖然磺芐西林鈉具有抗厭氧菌的活性，但如果是用于明確的厭氧菌感染性疾病，也要和其它專門抗厭氧菌的抗生素聯合使用。在使用磺芐西林鈉時要注意使用前進行青霉素過敏性實驗，如果實驗呈現陽性，則不能使用該藥物。并且如果既往有青霉素過敏史，也不建議使用。