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胃腸間質瘤靶向治療方法主要是靶向藥，GIST即胃腸間質瘤，目前我國獲批的胃腸道間質瘤適應證的靶向藥有五個，分別是一線的伊馬替尼、二線的舒尼替尼、三線的瑞戈非尼、四線的瑞派替尼、針對D842V突變的阿伐替尼。中晚期胃腸間質瘤患者不適合直接手術，胃腸間質瘤對化療不敏感，因此在2000年以前晚期胃腸間質瘤等同于絕癥。2002年在美國FDA獲批2年后，伊馬替尼在我國被批準用于治療胃腸間質瘤，靶向治療改變了胃腸間質瘤患者的命運，患者的中位增生時間極大延長。目前推薦具有中高危復發風險因素患者作為輔助治療的適應人群，伊馬替尼可作為轉移復發或不可切除的GIST患者的一線治療。2007年和2017年二線、三線藥物舒尼替尼和瑞戈非尼分別在國內獲批上市，但二、三線藥物臨床獲益有限，中位生存時間分別為5.6個月和4.8個月，在此背景下四線藥物瑞派替尼為晚期胃腸間質瘤患者增加了重要選擇。根據國內外指南，瑞派替尼是目前4線胃腸間質瘤患者標準治療方案，但具體治療應結合臨床由醫生面診治療為準。