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目前臨床上使用的靶向藥物有很多種類，分類方法也是多種多樣，通常使用的靶向藥物分類方法是按照分子大小來進行分類，具體如下：1、小分子酪氨酸激酶抑制劑：即TKI類藥物，這類藥物目前臨床上應用比較多，而且酪氨酸激酶抑制劑絕大多數都是口服藥物，在用藥方面比較方便，病人不需要住院治療，只需要在家服用即可，副作用相對也并不是很大。口服的酪氨酸激酶抑制劑類靶向藥物主要包括治療肺腺癌的吉非替尼片、鹽酸厄洛替尼片、甲磺酸奧希替尼片，以及馬來酸阿法替尼片、色瑞替尼膠囊、布加替尼片、克唑替尼膠囊等藥物，治療肝癌的蘋果酸舒尼替尼膠囊、甲苯磺酸索拉非尼片，以及甲磺酸侖伐替尼膠囊等藥物，治療腎癌的蘋果酸舒尼替尼膠囊、培唑帕尼片等藥物；2、大分子單克隆抗體：熟悉的有貝伐珠單抗注射液，是抗血管生成的大分子靶向藥物，主要和血中游離的血管內皮生長因子進行結合，起到抑制血管生成的作用。此外，大分子單克隆抗體還包括治療乳腺癌的注射用曲妥珠單抗、帕妥珠單抗注射液等多種靶向藥物。