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硝苯地平控釋片不能掰開服用，也不可以碾碎、咬破，或嚼碎，即以任何其他形式，把藥片破壞再服用的行為均需避免，必須整片吞服。硝苯地平控釋片的獨到之處，是控釋的制劑工藝，硝苯地平控釋片口服后通常4個小時左右開始起效，6-12個小時血藥濃度在體內會達到峰值。因為采用控釋的工藝，所以藥物在體內24小時會定時、定量勻速釋放硝苯地平，使血樣濃度恒定，控制血藥濃度大起大落，遏制交感神經興奮，如頭痛、面部潮紅、心悸等副作用，同時可以使降壓作用更加平穩。一旦硝苯地平控釋片被碾碎、掰開，或嚼碎后，藥片失去控釋功能，就會造成藥物在短時間內大量釋放出活性藥物，血藥濃度快速升高，使藥物的起效時間迅速變快，作用時間變短，不能達到很好控制血壓的作用。另外，還可能由于藥物釋放不均衡，造成頭頸部的血管過度擴張，引發頭痛、眩暈等一系列不良反應，因此為更好發揮藥效，及保證用藥安全，不建議將硝苯地平控釋片掰開服用。