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美托洛爾是一種β受體阻滯劑，并且是一種選擇性β1受體阻滯劑，因此可以作用于心臟的β1受體。而心臟β1受體對于心肌的作用是引起心率增快、心肌收縮力增強、心臟傳導增強。在β1受體被阻斷之后，就會發生心率減慢、心肌收縮力減弱、傳導減慢的現象，通常臨床上會用于以下情況：1、交感神經過度興奮：比如有情緒緊張、焦慮和經常心慌、心動過速的患者，通常使用美托洛爾之后，心率能夠得到較好地控制；2、高血壓合并交感神經興奮：而交感神經興奮是高血壓產生的機制之一，因此對于比較年輕、交感神經活性增加的高血壓患者，通常選用β1受體阻滯劑進行治療。在這里需要強調的是不要選擇非選擇性β受體阻滯劑進行治療，非選擇性β受體阻滯劑是兼具有β1受體、β2受體的阻斷作用。β2受體主要分布在支氣管，因此非選擇性β受體阻滯劑會誘發支氣管哮喘，所以要使用選擇性β1受體阻滯劑。