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阿托伐他汀屬于降血脂藥物，血脂并非某個單一成分，而是對血液中脂類物質統稱，包括甘油三酯、膽固醇等。血脂四項常用于臨床檢測的血脂，包括總膽固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白膽固醇以及低密度脂蛋白膽固醇，與心血管疾病關系較為密切的為低密度脂蛋白膽固醇，屬于目前預防及治療動脈粥樣硬化性心血管疾病的首要靶點。他汀類藥物包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀，屬于以降膽固醇為主的降血脂藥物，作用機制為抑制羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶，因為羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶是膽固醇合成的關鍵酶。因此，服用他汀類藥物會減少體內膽固醇合成，從而降低總膽固醇以及低密度脂蛋白膽固醇水平，可用于治療高脂血癥，同時又能夠預防及治療動脈粥樣硬化性心血管疾病。他汀類藥物目前使用較為廣泛，也是比較重要的降血脂藥物。