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谷氨酰轉肽酶廣泛分布于人體組織中，通常腎內最多，其次為胰腺和肝臟，在肝內主要分布于肝細胞胞漿與肝內膽管上皮中。正常人血清中的谷氨酰轉肽酶，主要來自于肝臟，肝酶輕度與中度增高，主要見于病毒性肝炎、肝硬化、胰腺炎等。酒精中毒者的谷氨酰轉肽酶，也明顯升高，因此也可以用于診斷酒精性肝病。明顯增高者還見于原發或繼發性肝癌、肝阻塞性黃疸、膽汁性肝硬化、膽管炎、胰頭癌、肝外膽道癌等。谷氨酰轉肽酶，在判斷惡性腫瘤患者有無肝轉移和肝癌術后有無復發的依據中，有重要的診斷意義。在急性肝炎時，谷氨酰轉肽酶下降至正常，較氨基轉移酶維持。如果谷氨酰轉肽酶持續偏高，提示轉為慢性肝病，尤其是肝硬化時，谷氨酰轉肽酶持續偏低，提示預后不良。但需要注意的是谷氨酰轉肽酶作為肝癌標志物的特異性低，因為急性肝炎、慢性肝炎的活動期、阻塞性黃疸、膽道感染、膽石癥、急性胰腺炎時都可以增高。有時谷氨酰轉肽酶偏高，可能是非疾病因素導致，包括熬夜、喝酒、劇烈運動后，以及服用某些藥物，如苯巴比妥、苯妥英鈉、避孕藥等都可以使谷氨酰轉肽酶升高。