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通常建議格列美脲片早上空腹時服用，其作用機理主要是能夠促進胰島素的分泌、釋放，從而達到降低血糖的作用。特點是半衰期比較長、促進胰島素分泌有一定的血糖依賴性，即當血糖高時，格列美脲促進胰島素分泌的作用就比較強。而當血糖低時，格列美脲促進胰島素分泌的作用就比較弱，可以減少低血糖的發生和發展。另外格列美脲對于有胰島素抵抗、體型偏胖的患者有一定治療作用。所以對于部分胰島素水平高的患者，可以嘗試使用格列美脲去改善胰島素抵抗。此時也必須合用其他的藥物，比如二甲雙胍等。