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癌癥靶向治療主要是在細胞分子水平，針對已經明確的致癌靶點，可以是癌基因或相關蛋白分子通路，針對上述靶點，利用特殊藥物合成機制制作藥物，從而能夠有效攻擊癌癥獨特位點。 癌癥靶向治療與傳統化療有所區別，傳統化療除攻癌細胞外，還會攻擊部分正常細胞，但靶向治療主要攻擊腫瘤細胞，同時毒副作用也有區別。因為化療攻擊的不僅有癌細胞，還有正常細胞，因此會帶來一系列包括胃腸道、骨髓的毒副作用。但靶向治療由于作用位點是腫瘤相關靶點，因此毒副作用相對比化療較輕，且發生概率也較小。