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利福平抗結核作用的特點，即其為一種半合成的廣譜殺菌劑，屬于全效殺菌劑，能夠殺死細胞內外生長代謝旺盛，和幾乎靜止的結核菌。抗結核治療時，一般需要聯合用藥，不可以單獨使用。利福平常見的不良反應，有消化道癥狀，如惡心、嘔吐、食欲不振等，另外肝功能受損也較為常見。服藥后，患者排泄物，如尿液可以呈橘紅色。另外，患者長期大量用藥時，其不良反應比較多，而且會較嚴重，如會出現流感樣癥狀、血液系統的反應，和肝毒性等。因此對于肝功能不全的患者，需要慎用利福平，若在必須用藥時，在用藥期間一定要密切監測血常規和肝腎功能。另外，利福平是肝酶的強誘導劑，可以加速多種藥物的代謝，如口服避孕藥，還有HIV蛋白酶抑制劑、環孢素、維拉帕米，以及普羅帕酮，還有口服其他的降糖藥物等。這些藥物與利福平合用時，都需要增加藥物的劑量。