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克林霉素磷酸酯屬于半合成的克林霉素衍生物，增加磷酸酯之后，可以增加藥物的親脂性和滲透性，有利于滲透到組織當中。克林霉素磷酸酯一般是進入到體內之后，很快就會水解為克林霉素，通過克林霉素發揮抗菌作用。克林霉素一般主要是針對革蘭陽性球菌，包括鏈球菌屬，以及葡萄球菌屬。此外，克林霉素對于厭氧菌也有一定的作用，但對于含有芽孢，或者梭菌屬的厭氧菌，克林霉素的效果一般比較差。同時對于脆弱擬桿菌等這類厭氧菌，一般有比較好的敏感性。克林霉素磷酸酯對于骨關節損傷的效果相對比較好，因為可以滲至骨組織當中的濃度相對比較高。克林霉素因為在臨床已經應用很多年，對于常見的革蘭陽性球菌，包括鏈球菌或者是葡萄球菌屬，出現較高程度的耐藥，所以現在克林霉素在多數地區通常不作為首選藥物。但在少部分地區，比如應用克林霉素比較少的偏遠地區，克林霉素可能對于革蘭陽性球菌還會發揮一定的敏感性。克林霉素因為有抗厭氧菌的作用，所以長時間應用可能會引起腸道的菌群紊亂，導致非厭氧菌的細菌過度生長，這種情況容易引起繼發的二重感染，需要臨床注意。